Wolna encyklopedia
| Aminofilina | |||
|
|||
| Ogólne informacje | |||
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC): | |||
| 1,3-dimetylo-7H-purino-2,6-dion-ethano-1,2-diamina | |||
| Inne nazwy | Aminofilina | ||
| Wzór sumaryczny | C16H24N10O4 | ||
| SMILES | NCCN.CN1C(=O)N(C)C2=C(NC=N2)C1=O.CN1C(=O)N(C)C2=C(NC=N2)C1=O | ||
| Masa molowa | 420.427 g/mol | ||
| Identyfikacja | |||
| Numer CAS | 317-34-0 | ||
| PubChem | |||
| DrugBank | |||
Aminofilina – lek składający się z mieszaniny 2 składników – teofiliny, która jest substancją czynną oraz etylenodwuaminy, która jest rozpuszczalnikiem, ok. 20 krotnie zwiększającym rozpuszczalność (objętościowo w stosunku 2:1, wagowo teofilina to około 85%). Za działanie terapeutyczne odpowiada teofilina choć niektórzy autorzy twierdzą iż etylenodiamina wzmacnia działanie teofiliny. Aminofilinę można podawać zarówno dożylnie jak i domięśniowo. Stężenie terapeutyczne aminofiliny w surowicy krwi wynosi 10-20μg/ml.
Mechanizm działania:
- nieselektywny bloker fosfodiesterazy –> wzrost cAMP, cGMP –> rozszerzenie oskrzeli,
- bloker receptorów adenozynowych A1 i A2 –> blokuje skurcz oskrzeli powodowany adenozyną i uwalnianie histaminy,
- pobudza ośrodek oddechowy i uwrażliwia go na CO2,
- zwiększa skuteczność mm. oddechowych(zwłaszcza przepony),
- poprawia klirens nerkowy, działając słabo moczopędnie,
- rozszerze naczynia krwinośne (tętnicze mózgu, serca, nerek, płuc i skóry oraz naczynia żylne),
- łagodnie obniża cisnienie tętnicze,
- działa dodatnio ino- i chronotropowo na serce.
Wskazania:
- astmie oskrzelowej,
- POCHP,
- stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym,
- przewlekłe serce płucne przebiegające z niewydolnością oddechową,
- pomocniczo w rozkurczaniu dróg żółciowych oraz udarze mózgu.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na składnik preparatu (szczególnie na etylenodiaminę),
- pw. względne:
- świeży zawał serca,
- zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie),
- ciężkie nadciśnienie tętnicze,
- kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej,
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
- nadczynność tarczycy,
- padaczka,
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.
Aminofilina w postaci iniekcji była produkowana przez Zakłady Farmaceutyczne PLIVA Kraków, jednak została zakończona z powodu konieczności weryfikacji technologii [1]. Ministerstwo Zdrowia zaakceptowalo tą sytuację, dodając, że ze wzgledu na liczne działania niepożądane aminofilina przestała być lekiem niezbędnym we współczesnej medycynie [2].
Przypisy
Praca zbiorowa. Indeks leków medycyny praktycznej. Kraków 2004r.
