Wolna encyklopedia

Teofilina
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC):
1,3-dimetyloksantyna
Wzór sumaryczny	C7H8N4O2
SMILES	CN1C(=O)N(C)c2nc[nH]c2C1=O
Masa molowa	180,164 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	58-55-9
PubChem	2153
DrugBank	APRD00082
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	5-8 godzin
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	40%, głównie z albuminami

Teofilina (1,3-dimetyloksantyna, C₇H₈O₂N₄, ATC: R 03 DA 04) - alkaloid purynowy występujący między innymi w liściach herbaty (Thea sinensis). Przede wszystkim znajduje zastosowanie w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej zaporowej choroby oskrzelowo-płucnej.

Mechanizm działania teofiliny nie został całkowicie wyjaśniony. Działanie teofiliny na poziomie komórkowym jest złożone.

Teofilina wpływa na metabolizm cyklicznych nukleotydów - cAMP (3',5'-AMP), cGMP (3',5'-GMP) i poprzez receptory purynergiczne. Teofilina i jej pochodne (metyloksantyny) powodują przede wszystkim kompetycyjną inhibicję enzymu komórkowego fosfodiesterazy, w wyniku której wzrasta stężenie wewnątrzkomórkowego cAMP, co z kolei wpływa na szereg metabolicznych przemian wewnątrzkomórkowych. Rozważa się też inne mechanizmy działania : powodowanie wewnątrzkomórkowych przesunięć jonów wapnia, działanie antagonistyczne w stosunku do prostaglandyn, pobudzanie endogennego uwalniania katecholamin, hamowanie syntezy komórkowego cGMP i synergizm z agonistami receptorów b-adrenergicznych

Dodatkowo teofilina blokuje działanie adenozyny na receptory adenozynowe i prawdopodobnie wpływa na metabolizm amin katecholowych w zakończeniach nerwowych.

• rozszerzenie oskrzeli
• rozszerzenie naczyń krwionośnych
• działanie moczopędne
• rozkurcza drogi żółciowe

Spis treści 1 Synteza 2 Przeciwwskazania 3 Działania niepożądane 4 Dostępne preparaty

Synteza

Teofilina może być przygotowana syntetycznie z dimetylomocznika i etylo 2-cyjanoacetonu.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na teofilinę
• Niedawno przebyty zawał serca
• Zaburzenia rytmu serca
• Ciężkie nadciśnienie tętnicze
• Nadczynność tarczycy
• Padaczka

Działania niepożądane

W przypadku nadwrażliwości na teofilinę mogą występować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, częstoskurcz i kołatania serca. W przypadku przedawkowania (stężenie powyżej 20mg/ml) silne pobudzenie, drgawki, hipertermia, zatrzymanie krążenia.

Dostępne preparaty

• Afonilum SR 250 kaps. o przedł. uwalnianiu 0,25 g, Afonilum SR 375 kaps. o przedł. uwalnianiu 0,375 g
• Baladex syrop 150 ml
• Euphylinum kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu 0,2 g i 0,3 g
• Theophyllinum roztwór do wlewu iv 0,0012 g/ml 250 ml
• Theoplus tabl. o przedł. uwalnianiu 0,1 g i 0,3 g
• Theospirex retard tabl. powl. o przedł. działaniu 0,15 g i 0,3 g
• Theovent 100 czopki doodbytnicze/tabletki 0,1 g , Theovent 300 tabl. o przedł. uwalnianiu 0,3 g, Theovent 350 czopki doodbytnicze 0,35 g

Leki zawierające teofilinę wydaje się z przepisu lekarza.